Decisões CGREC TBR3549/17

 Fármacos - Atividade Inventiva

TBR3549/17 Pedido trata de forma de dosagem farmacêutica sólida que proporciona melhor biodisponibilidade oral para inibidores de protease de HIV. Em particular, a forma de dosagem compreende uma dispersão sólida de pelo menos um inibidor de protease de HIV e pelo menos um polímero solúvel em água farmaceuticamente aceitável e pelo menos um surfatante farmaceuticamente aceitável, o dito polímero solúvel em água farmaceuticamente aceitável possuindo uma Tg de pelo menos cerca de 50°C. O problema técnico de aumentar a estabilidade térmica de formulação sólida de ritonavir/lopinavir através de suas incorporações em dispersões sólidas já era conhecido do estado da técnica. Mais especificamente, o documento mais próximo do estado da técnica, neste caso D2, já revelava que a formulação de ritonavir/lopinavir em uma dispersão sólida com uma matriz de polietilenoglicol (PEG)/polivinilpirrolidona (PVP) é capaz de inibir por um longo período de tempo a cristalização destes fármacos mesmo quando armazenado a uma temperatura de 50°C. Além de aumentar a estabilidade térmica, D2 também já antecipava que uma formulação na forma de dispersão sólida apresenta a capacidade de aumentar a biodisponibilidade dos fármacos ritonavir e lopinavir. Por este motivo, uma vez que o problema técnico solucionado pela matéria pleiteada deve ser reformulado com base no estado da técnica mais próximo do presente, este colegiado em segunda instância mantem seu entendimento que o mesmo foi somente prover uma dispersão sólida de ritonavir e lopinavir alternativa que também é dotada de boa biodisponibilidade e estabilidade. As características técnicas distintivas da formulação em dispersão sólida reivindicada frente à revelada em D2 estaria na presença de uma matriz compreendendo 50 a 85% em peso de copovidona e na presença de 2 a 20% em peso de tensoativo monolaurato de sorbitano. D2 não sugere o emprego de uma matriz com as características técnicas ora pleiteadas de modo a obter uma dispersão sólida de ritonavir/lopinavir com boa biodisponibilidade e estabilidade térmica. Não obstante, reitera-se que o recurso técnico empregado no presente pedido de modo a obter uma dispersão sólida com alta carga de fármaco e boa biodisponibilidade já era conhecido do estado da técnica (D1). A partir dos ensinamentos revelados no documento D1, um técnico no assunto teria forte motivação em aplicar as ditas características distintivas ora pleiteadas às dispersões sólidas reveladas no estado da técnica mais próximo (D2) de modo a solucionar o problema técnico de prover dispersões sólidas de ritonavir e lopinavir alternativas que também apresentem boa biodisponibilidade e estabilidade.